Дутастерид Канон капсулы 0.5мг 30шт

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом СYР3А4 системы цитохрома Р450 человека. Следовательно, в присутствии ингибиторов СYР3А4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать. При одновременном применении дутастерида с ингибиторами СYР3А4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другие блокаторы кальциевых каналов при одновременном применении с дутастеридом не уменьшает клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови в присутствии ингибиторов СYР3А4 не является клинически значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости корректировать его дозу. In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: СYР1А2, СYР2А6, СYР2Е1, СYР2С8, СYР2С9, СYР2С19, СYР2В6 или СYР2D6. Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов. In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид. При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином. варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось.
При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, ингибиторами фосфодиэстеразы V-го типа и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Действующее вещество: Дутастерид 0,500 мг; вспомогательные вещества: глицерин монокаприлокапрат, тип I - 349,465 мг, бутилгидрокситолуол 0,035 мг.

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи). Категории частоты были сформированы на основании пострегистрационного наблюдения. Частота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании пострегистрационного наблюдения. Со стороны иммунной системы: очень редко - аллергические реакции (включая сыпь, зуд, крапивницу, локализованный отек) и ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: редко - алопеция (преимущественно потеря волос на теле) или гипертрихоз. Нарушение психики: очень редко - депрессивное состояние. Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: очень редко - тестикулярная боль, тестикулярный отёк. Чистота встречаемости нежелательных явлений, сформированная на основании данных клинических исследований (нежелательные явления, связанные с применением дутастерида в качестве монотерапии). В третьей фазе плацебо-контролируемых исследований с применением дутастерида по сравнению с плацебо исследователи оценивали нежелательные явления, связанные с приемом дутастерида: Нежелательные явления: Возникновения нежелательного явления в 1-й год применения: Эректильная дисфункция2, Плацебо (n=2158) 3%, Дутастерид (n=2167) 6%.
Снижение либидо2, плацебо 2%, Дутастерид 4%.
Нарушение эякуляции2, плацебо <1%, Дутастерид 2%. Нарушения со стороны грудных желез1, плацебо <1%, Дутастерид - 1%. Возникновения нежелательного явления во 2-й год применения: Эректильная дисфункция2, Плацебо (n=1736) 1%, Дутастерид (n=1744) 2%. Снижение либидо2, плацебо <1%, Дутастерид <1%. Нарушение эякуляции2, плацебо <1%, Дутастерид <1%. Нарушения со стороны грудных желез1, плацебо <1%, Дутастерид 1%. 1- включая болезненность и увеличение грудных желез. 2- нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения и влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно. Нежелательные явления, связанные с применением дутастерида в комбинации с тамсулозином. Представленные ниже нежелательные явления были зарегистрированы в исследовании СоmbАТ (сравнение приема дутастерида 0,5 мг и тамсулозина 0,4 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или в комбинации в течение четырех лет) и оцененыисследователями с кумулятивным эффектом > I %.
Возникновения нежелательного явления во время периода применения тамсулозина в комбинации с дутастеридом 1-й год: Эректильная дисфункция3: комбинация1 (n=1610) 5%; Дутастерид (n=1623) 4%; Тамсулозин (n=1611) 2%. Снижение либидо3: комбинация 6%; Дутастерид 5%; Тамсулозин 3%. Нарушение эякуляции3: комбинация 6%; Дутастерид 5%; Тамсулозин 3%. Нарушения со стороны грудных желез2: комбинация 2%; Дутастерид 2%; Тамсулозин <1%. Головокружение: комбинация 1%; Дутастерид <1%; Тамсулозин 1%. Возникновения нежелательного явления во время периода применения тамсулозина в комбинации с дутастеридом 2-й год: Эректильная дисфункция3: комбинация1 (n=1428) <1%; Дутастерид (n=1464) 1%; Тамсулозин (n=1468) 1%. Снижение либидо3: комбинация 2%; Дутастерид 2%; Тамсулозин 1%. Нарушение эякуляции3: комбинация 2%; Дутастерид 2%; Тамсулозин 1%. Нарушения со стороны грудных желез2: комбинация <1%; Дутастерид 1%; Тамсулозин <1%. Головокружение: комбинация <1%; Дутастерид <1%; Тамсулозин <1%. Возникновения нежелательного явления во время периода применения тамсулозина в комбинации с дутастеридом 3-й год: Эректильная дисфункция3: комбинация1 (n=1283) <1%; Дутастерид (n=1325) <1%; Тамсулозин (n=1281) <1%. Снижение либидо3: комбинация <1%; Дутастерид <1%; Тамсулозин <1%. Нарушение эякуляции3: комбинация <1%; Дутастерид <1%; Тамсулозин <1%. Нарушения со стороны грудных желез2: комбинация <1%; Дутастерид <1%; Тамсулозин <1%. Головокружение: комбинация <1%; Дутастерид <1%; Тамсулозин <1%. Возникновения нежелательного явления во время периода применения тамсулозина в комбинации с дутастеридом 4-й год: Эректильная дисфункция3: комбинация1 (n=1200) 0%; Дутастерид (n=1200) 0%; Тамсулозин (n=1112) <1%. Снижение либидо3: комбинация <1%; Дутастерид <1%; Тамсулозин 1%. Нарушение эякуляции3: комбинация <1%; Дутастерид <1%; Тамсулозин 1%. Нарушения со стороны грудных желез2: комбинация <1%; Дутастерид <1%; Тамсулозин 0%. Головокружение: комбинация <1%; Дутастерид <1%; Тамсулозин 0%. 1-комбинация = дутастерид 0,5 мг один раз в сутки + тамсулозин 0,4 мг один раз в сутки; 2-включая болезненность и увеличение молочных желез; 3- нежелательные явления со стороны репродуктивной системы и грудных желез, связанные с применением дутастерида (как при монотерапии, так и в комбинации с тамсулозином). Данные нежелательные явления могут сохраняться после прекращения лечения. Влияние дутастерида на сохранение данных нежелательных явлений неизвестно.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом СYР3А4 системы цитохрома Р450 человека. Следовательно, в присутствии ингибиторов СYР3А4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать. При одновременном применении дутастерида с ингибиторами СYР3А4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другие блокаторы кальциевых каналов при одновременном применении с дутастеридом не уменьшает клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови в присутствии ингибиторов СYР3А4 не является клинически значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости корректировать его дозу. In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: СYР1А2, СYР2А6, СYР2Е1, СYР2С8, СYР2С9, СYР2С19, СYР2В6 или СYР2D6. Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов. In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид. При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином. варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось.
При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, кортикостероидами, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, ингибиторами фосфодиэстеразы V-го типа и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

При назначении дутастерида до 40 мг/день однократно (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течении 7 дней значимых побочных эффектов не отмечалось. Специфического антидота дутастерида нет, поэтому при подозрении на передозировку достаточно проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Рак предстательной железы (РПЖ). В 4-летнем исследовании участвовали более 8000 мужчин в возрасте от 50 до 75 лет, характеризующихся отрицательным результатом биопсии на наличие РПЖ и концентрацией ПСА между 2,5 нг/мл и 10,0 нг/'мл (исследование REDUСЕ) при первичном обследовании, при этом у 1517 из них был диагностирован РПЖ. Зарегистрировано больше случаев РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона в группе дутастерида (n = 29; 0,9 %) по сравнению с группой плацебо (n = 19; 0,6 %). Не отмечалось увеличения количества случаев РПЖ с оценкой 5-6 и 7-10 баллов по шкапе Глисона. Причинно-следственная связь между приемом дутастерида и развитием РПЖ высокой степени градации не установлена. Клиническое значение количественного дисбаланса неизвестно. Мужчины, принимающие дутастерид, должны регулярно проходить обследования в отношении оценки риска развития РПЖ, включая определение концентрации ПСА. В дополнительном 2-летнем исследовании, направленном на последующее наблюдение пациентов из исследования REDUСЕ по химиопрофилактике, новые случаи РПЖ диагностировапись редко (дутастерид (n = 14, 1.2 %) и плацебо (n = 7, 0.7 %)). новые случаи РПЖ с оценкой 8-10 баллов по шкале Глисона отсутствовали. Долгосрочные наблюдения (до 18 лет) в исследовании по химиопрофилактике с помощью другого ингибитора 5альфа-редуктазы (финастерид) не выявили статистически значимое различие в применении финастерида и плацебо по показателям общей выживаемости (ОР 1,02, 95 % ДИ 0,97-1,08) или выживаемости после подтверждения диагноза РПЖ (ОР 1,01, 95 % ДИ 0,85-1,20). Простат-специфический антиген (ПСА). Определение концентрации ПСА является важным компонентом скрининга, направленного на выявление РПЖ. После 6-месячной терапии дутастеридом средняя концентрация ПСА в сыворотке крови снижается примерно на 50 %. Для пациентов, принимающих дутастерид, должна быть установлена новая базовая концентрация ПСА после 6 месяцев терапии. После этого рекомендуется регулярное мониторирование концентрации ПСА. Любое подтвержденное повышение концентрации ПСА относительно наименьшего его значения при лечении дутастеридом может свидетельствовать о развитии РПЖ или о несоблюдении режима терапии препаратом и должно подвергаться тщательной оценке, даже если эти концентрации ПСА остаются в пределах нормальных значений для мужчин, не принимающих ингибиторы 5альфа-редуктазы. При интерпретации значений концентрации ПСА у пациентов, принимающих дутастерид, необходимо использовать для сравнения предыдущие результаты оценки концентрации ПСА. Применение дутастерида не влияет на диагностическую ценность определения концентрации ПСА как маркера РПЖ после того, как установлена новая базовая концентрация ПСА.
Концентрация общего ПСА в сыворотке крови возвращается к исходному значению в течение 6 месяцев после отмены дутастерида. Отношение концентрации свободного ПСА к общему остается постоянным даже на фоне терапии дутастеридом. Если для выявления РПЖ у мужчин, получающих дутастерид, дополнительно используется определение процентного содержания свободной фракции ПСА, не требуется проводить коррекцию этого показателя. У пациентов необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и использовать друтие методы диагностики РПЖ до начата лечения дутастеридом, а также регулярно повторять обследование пациента в процессе лечения. Побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. В двух 4-летних клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности (обобщенный термин для наблюдавшихся событий, представленных в основном сердечной недостаточностью и застойной сердечной недостаточностью) была выше у пациентов, получавших комбинацию дутастерида и альфа1-адреноблокатора, главным образом тамсулозина, чем у пациентов, не получавших комбинированного лечения. В этих двух клинических исследованиях частота развития сердечной недостаточности оставалась низкой (< 1 %) и варьировала между исследованиями. В целом различия между показателями частоты побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы в обоих исследованиях не отмечались. Причинно-следственная связь между приемом дутастерида (в виде монотерапии или в комбинации с альфа1-адреноблокатором) и сердечной недостаточностью не установлена. При мета-анализе 12 рандомизированных, контролируемых с помощью плацебо или препаратов сравнения клинических исследований (n = 18802), целью которого являлась оценка риска развития сердечно-сосудистых побочных явлений при применении дутастерида (по сравнению с контрольной группой), не выявлено соответствующего статистически значимого увеличения риска развития сердечной недостаточности (ОР 1,05, 95 % ДИ 0,71, 1,57), острого инфаркта миокарда (ОР 1,00, 95 % ДИ 0,77, 1,30) или инсульта (ОР 1,20, 95 %ДИ 0,88, 1,64). Рак грудной железы. При проведении клинических исследований и в пострегистрационном периоде зарегистрированы редкие сообщения о развитии рака грудной железы у мужчин, принимающих дутастерид. Тем не менее, данные эпидемиологических исследований не свидетельствуют о повышении риска развития рака грудной железы у мужчин при применении ингибиторов 5альфа-редуктазы. Специалисты должны проинструктировать пациентов о необходимости немедленно сообщать о любых изменениях со стороны грудных желез, таких как уплотнения в железе или выделения из соска. Утечка содержимого капсул. Дутастерид всасывается через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с капсулами, у которых наблюдается утечка содержимого. В случае контакта с такими капсулами затронутую область следует немедленно промыть водой с мылом. Нарушения функции печени. Влияние нарушений функции печени на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Поскольку дутастерид интенсивно метаболизируется и его период полувыведения составляет от 3 до 5 недель, следует с осторожностью назначать дутастерид пациентам с нарушением функции печени. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Прием дутастерида не влияет на управление транспортными средствами и работу с механизмами.

Хранить в недоступном для детей при температуре не выше 25 °С во вторичной упаковке (пачке картонной).