Фелодипин таблетки 2.5мг 30шт

Фелодипин является субстратом для изофермента СYРЗА4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент СYРЗА4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови. Препараты, индуцирующие систему изоферментов цитохрома Р450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы изоферментов цитохрома Р450. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений площади под кривой «концентрация-время» (АUС) на 93% и максимальной концентрации (Сmах) фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента СYРЗА4. Препараты, ингибирующие систему изоферментов цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента СYРЗА4. При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, АUС в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmах и АUС фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента СYРЗА4. Сок грейпфрута ингибирует изофермент СYРЗА4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и АUС фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать одновременного применения. Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентрацйй такролимуса в плазме крови. При одновременном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такрблимуса. Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина Сmах фелодипина увеличивается на 150%, АUС увеличивается на 60%. Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально. Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Сmах и АUС фелодипина на 55%.

Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов. Артериальная гипертензия. Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии Фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство (например, бета-адреноблокатор. диуретик или ингибитор АПФ). Редко назначают препарат более 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг/сутки. Стабильная стенокардия. Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами. Применение у пожилых пациентов. У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Нарушение функции почек. Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. разделы «С осторожностью» и «Особые указания»). Нарушение функции печени. У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг (см. раздел «Фармакокинетика»). Дети. Опыт применения фелодипина у детей до 18 лет ограничен.

Активное вещество: фелодипин - 2,50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 97,50 мг; гипромеллоза - 84,00 мг; макрогола стеарат - 2,00 мг; кремния диоксид коллоидный - 3,00 мг; магния стеарат - 1,00 мг.

Повышенная чувствительность к фелодипину или другим входящим в состав препарата. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации. Острый инфаркт миокарда.
Нестабильная стенокардия. Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца. Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»). С осторожностью. Аортальный стеноз, митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, артериальная гипотензия (у предрасположенных пациентов может вызвать ишемию миокарда), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента СYРЗА4. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Блокаторы “медленных” кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающие увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации. Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем, не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

К наиболее часто встречаемым побочным реакциям при приёме фелодипина относится дозозависимый эффект: отек лодыжек легкой - средней степени тяжести, обусловленный вазодилатирующими свойствами фелодипина, по этой причине примерно 2% пациентов отказываются от приёма препарата. В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться покраснение лица, сопровождающееся “приливами”, головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приемом фелодипина не установлена. Сообщалось о случаях гиперплазии слизистой языка и десен после приема фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта. Считается, что гипергликемия возникает на фоне приема группы БМКК, однако на фоне приёма фелодипина гипергликемия отмечалась только в отдельных случаях. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто (>1/100); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000. <1/1000); очень редко (< 1/10000). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности. Нарушения состороны эндокринной системы: очень редко - гипергликемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - парестезия, головокружение; редко - обморок. Нарушения со стороны сердца: нечасто - тахикардия, ощущениесердцебиения; очень редко - экстрасистолия.
Нарушения со стороны сосудов: часто - покраснение лица, сопровождающееся ''приливами”, отек лодыжек; нечасто - выраженное снижение АД, сопровождающееся тахикардией, которая у чувствительных пациентов может вызыватьобострение течение стенокардии. Нарушения со стороныжелудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, абдоминальнаяболь; редко - рвота; очень редко - гиперплазия слизистой языка и десен, гингивит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - повышение активности «печеночных» ферментов всыворотке крови. Нарушения со стороны кожи и подкожныхтканей: нечасто - экзантема, кожный зуд; редко - крапивница; очень редко - фоточувствительность, ангионевротический отек в виде отёка губ или языка. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - артралгия, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящихпутей: очень редко - учащенное мочеиспускание. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - импотенция/сексуальная дисфункция. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость; очень редко - лихорадка. Не установлено причинно-следственной связи следующих побочных эффектов с приёмом препарата: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия.
Нарушения психики: депрессия, бессонница, тревожные расстройства, нервозность, сонливость, раздражительность. Нарушения со стороны органа зрения: зрительные расстройства.
Нарушения со стороны сердца: инфаркт миокарда, стенокардия, аритмия. Нарушения со стороны сосудов: артериальная гипотензия, синкопе. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: фарингит, одышка, бронхит, грипп, синусит, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, сухость во рту, метеоризм.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: эритема, кровоподтёки, лейкоцитокластический васкулит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, боль в спине, мышечные боли, миалгия, боли в верхних и нижних конечностях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, дизурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, отёк лица, гриппоподобный синдром.

Фелодипин является субстратом для изофермента СYРЗА4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент СYРЗА4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови. Препараты, индуцирующие систему изоферментов цитохрома Р450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы изоферментов цитохрома Р450. Совместное применение фенитоина, карбамазепина, фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений площади под кривой «концентрация-время» (АUС) на 93% и максимальной концентрации (Сmах) фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента СYРЗА4. Препараты, ингибирующие систему изоферментов цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента СYРЗА4. При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, АUС в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmах и АUС фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента СYРЗА4. Сок грейпфрута ингибирует изофермент СYРЗА4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и АUС фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать одновременного применения. Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентрацйй такролимуса в плазме крови. При одновременном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такрблимуса. Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина Сmах фелодипина увеличивается на 150%, АUС увеличивается на 60%. Однако, воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально. Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Сmах и АUС фелодипина на 55%.

Токсичность. 10 мг фелодипина у 2-х летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию. 150-200 мг фелодипина у 17-ти летнего пациента и 250 мг у взрослого пациента вызвало интоксикацию от незначительной степени до умеренной. Вероятно, фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение, чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы. Симптомы. При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, атриовентрикулярная (АV) блокада I-III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отёк лёгких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия. гипергликемия, возможно гипокальциемия; покраснение лица, сопровождающееся ‘'приливами'1, гипотермия; тошнота и рвота. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение. Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот- препараты кальция. Важно! Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и АV блокады назначают атропин 0,5 -1мг в/в взрослым (20-50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0,05-0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг Са/мл) 20-30 мл в течение 5 минут или в виде инфузии (3-5 мг Са/кг детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин (адреналин) или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение.

Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда. Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно. Фелодипин может вызвать значительное снижение артериального давления с последующим развитием тахикардии. Это может привести к ишемии миокарда у предрасположенных пациентов. Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент СYРЗА4. приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Следует избегать совместного назначения таких препаратов. Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент СYРЗА4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем. следует избегать таких комбинаций. Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться увеличение концентрации фелодипина в плазме крови. В связи с этим у пациентов с нарушением функции печени фелодипин следует применять с осторожностью. Влияние на способность управлять транспортными средствам, механизмами. При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.